Леркамен можно ли делить таблетку

Леркамен 10

Леркамен можно ли делить таблетку

Сосудистый препарат, воздействующий на кальциевые каналы. Разработан для стабильного и качественного понижения давления. Используется, как часть, комплексной терапии и в качестве индивидуального средства.

Леркамен 10 является антагонистом кальция, а также процессов кальцификации сосудов. Положительно воздействует на сосуды, не влияя на толщину, уменьшает риск образования просветов. Относится к группе селективных антагонистов направленного действия.

Механизм воздействия основан на подавление кальциевых притоков трансмембранного происхождения. Угнетает транспортировку минерала и его производных, на клеточном уровне, включая стенки сердца, гладкую мускулатуру органов.

Леркамен расслабляет мышечную структуру сосуда, что уменьшает его периферическую сопротивляемость. Активный компонент обладает пролонгированный эффектом, благодаря высокой степени мембранного деления.

Выраженного отрицательного инотропного эффекта не выявлено. Лекарство селективно воздействует на сосудистую систему.

Действующее вещество, леркадинипин, усваивается и всасывается постепенно. Зафиксирован высокий уровень вазодилатации, что уменьшает количество пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Активный компонент всасывается через слизистые оболочки ЖКТ. Максимальная концентрация препарата наступает через 3 часа, после первого приема. Метаболизм происходит в области печени. Отмечена высокая степень метаболических реакций во время первого прохождения.

Пероральное использование увеличивает начальное значение биодоступности до 4 раз, при условии ежедневного приема, до 2 часов ночи. Жирная и острая пища продлевает сроки усвоения и всасывания активного компонента. Леркамен принимают перед полноценным приемом пищи.

У относительно здоровых люди, принимавших лерканидипин, после, еды, показатели биодоступности не превышали 7-8%. У пациентов, страдающих функциональными расстройствами органов, сердечно-сосудистой системы, показатель увеличивался до 10%.

Для Леркамена характерно быстрое связывание с белковыми структурами в плазме крови. Степень соединения составляет 98% и выше.

Действующее вещество покидает организм через 10 часов. Терапевтический эффект сохраняется в течение суток, при условии стабильной связи активного компонента с липидными мембранами. Повторная терапия и профилактика основной патологии не вызывает кумулятивного эффекта.

Назначая Леркамен, перорально, учитывается не прямо пропорциональная взаимосвязь дозировки и концентрации лерканидипина. Показатели кинетики лекарства не линейны.

Пиковая концентрация препарата зависит от начальной суточной дозировки (40, 20 и 10 мг). Максимальные показатели имеют стандартное соотношение 1:3:8. Значение AUC (концентрация-время) показала такие соотношения – 1:4:18.

Клинические исследование указывают на стабильное и постепенное распределение метаболитов в организме, при первом прохождении. Биодоступность активного компонента, напрямую, зависит от повышения или понижения дозировки.

Пациенты, старше 65 лет, с функциональными расстройствами почек или печени не заметили особых отклонений и осложнений, во время приема стандартной дозировки Леркамена.

Больные страдающие тяжелой почечной недостаточностью требует более сильной концентрации препарата. Актуально, для больных проходящих гемодиализ (70% от исследуемой группы).

Леркамен изготавливается в форме таблеток, круглой формы, яркого желтого цвета. Для постепенного и качественного растворения, покрываются пленочной оболочкой. В оригинальной продукте, обязательно насечка, делящая плоскость таблетки на две половины.

Активное вещество: лерканидипин гидрохлорида.

Вспомогательные компоненты: лактоза, полиэтиленгликоль, красители на основе оксида железа, тальк.

В инструкции по применению указывается точная дозировка каждого компонента. В пересчете на действующее вещества, стандартное количество лерканидипина не превышает 9,4 мг.

Препарат актуален для лечения и профилактики артериальных гипертензий эссенциального происхождения. Действующее вещество устраняет патологию легкой и тяжелой формы, с осложнениями.

При длительном использовании отмечаются приступы тахикардии и стенокардии. Изменений сердечного ритма, опасных для жизни, не зафиксировано. Бесконтрольное использование усиливает сердцебиение.

Пациенты часто жаловались на диспепсию ЖКТ, дискомфорт в эпигастральной области, после использования начальной дозировки. Эффект дополнялся сосудистыми расстройствами, сопровождаемыми обмороками, приливами крови к лицу и верхней части тела, что вызывало ощущение жара.

Леркамен вызывает ряд побочных эффектов, включая иммунологические нарушения. Причина – индивидуальная чувствительность к активному компоненту. Возможные незначительные психо эмоциональные расстройства, нарушения работы ЦНС и сердечно сосудистой системы. Наблюдаются осложнения в форме частых головных болей, спонтанного головокружения.

Лекарство может ускорить проявление некоторых почечных заболеваний, включая полиурию. Среди общих нарушений актуальна полная или частичная отечность, переутомляемость, даже, в состоянии покоя, астенические синдромы.

В маркетинговых исследованиях отмечены единичные случаи инфаркта миокарда, без фактических изменений показателей глюкозы и липидов.

Леркамен не рекомендуют пациентам, испытывающим значительный дискомфорт после приема начальной дозы. Подобные ограничения действуют по отношению к группе дигидропиридинов, вспомогательным компонентам препарата.

Средство не назначают при:

  • обструкции коронарных артерий и сосудов, выходящих со стороны левого желудочка;
  • печеночной, почечной недостаточности, тяжелых функциональных нарушений;
  • сердечной недостаточности, усугубленной отсутствием эффективной терапии, с застойными осложнениями;
  • стенокардия в нестабильной форме;
  • последствия и реабилитационное восстановления после инфаркта миокарда;
  • одновременное использование ингибиторов изофермента СYР ЗА4;

Добавление в ежедневный рацион сока и мякоти грейпфрута вызывает усиление побочных эффектов. До начала курса лечения, пациента отказывается от данного фрукта.

Средство не принимают во время 1-3 триместра беременности. Рекомендуется интенсивные меры по искусственному прекращению беременности, с использованием нескольких вариантов контрацепции.

Во время планирования зачатия и беременности, терапия лерканидипином и его производными отменяется! Возможность кратковременного приема, во время кормления грудью, обсуждается с терапевтом и наблюдающим врачом.

Леркамен 10 назначают взрослым по одной таблетке один раз в день. Первая доза принимается за 15 еды до полноценного завтрака, обеда или ужина. Возможно повышение дозировки, только, при дальнейшем использовании препарата. Максимально допустимый шаг – 10 мг. Максимальное количество – 20 мг в сутки.

Планируемый антигипертензивный эффект проявляется через 7-14 дней. При использовании повышенной дозы, возможны усиленные побочные явления. Значительно облегчения у пациентов не наблюдалось.

В запущенных и критических случаях возможно кратковременное назначение лекарство, при условии, что реальный эффект оправдывает планируемый «ущерб» плоду и организму матери.

Тесты на животных выявили значительный тератогенный эффект. Возможно полное или частичное проникновение активного компонента через гематоплацентарный барьер. Проводится терапия контрацептивами.

Лерканидипин и его производные обладают повышенной липофильностью. Это увеличивает риск проявления и сохранения компонента в грудном молоке. Начальная дозировка, назначается, строго, по согласованию с лечащим врачом.

Препарат отрицательно влияет на концентрацию вниманию и реакцию пациентов. Во время терапии не рекомендуется вождение транспортных средств, работа со сложным оборудованием, механизмами.

Действующее вещество трансформируется под воздействием изофермента CYP ЗА4. Вещества, замедляющие и индуцирующие свойства данного соединения, в сочетании, с лерканидипином изменяют процесс выведения, полной элиминации и некоторые метаболические реакции. В результате формируются неконтролируемые процессы.

Дальнейший прием лекарства с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, ритонавиром запрещен. Увеличивается риск превышения макс. концентрации активного компонента, что вызывает побочные явления, включая интоксикацию организма.

Эффект наблюдается, при одновременном использовании препарата с циклоспорином. Клинические исследование на молодых, относительно здоровых пациентов, не показали з фармакокинетических изменений относительно лерканидипина, в плазме крови. Показатели «время-концентрация» увеличиваются до 27%.

Сочетание действующего вещества и сока грейпфрута чревато мощным антигипертензивным эффектом. Использование мякоти, зерен и вытяжки данного фрукта запрещены.

Усиленная доза лерканидипина и мидазолама (от 20 мг) влияет на объем усваиваемого вещества (увеличение на 40%). Одновременно, продлевается время всасывания активного компонента, до трех часов, вместо стандартных 1,75 часов. Выраженный побочных реакций не наблюдалось.

Лекарство полностью совместимо с адреноблокаторами группы бета. Рекомендуется ежедневное отслеживание состояния пациента и своевременная корректировка терапии.

Препарат не проявляет доминирующих свойства при совместном использовании с ингибиторами CYP ЗА4 и 2D6, а также флуоксетином.

Едино разовая доза циметидина, 800 мг, не влияет на скорость усвоения и общую концентрацию лерканидипина в крови.

Во время клинических тестов отмечены три случая передозировки, с использованием 800 мг, 280 мг и 150 мг активного компонента. Предпринималась попытка суицида.

Дозировка от 150 мг и выше, вызывает повышенную сонливость, сомнамбулическое состояние. Пациента принял лекарство, вместе, с неизвестным количеством алкоголя.

Во втором случае, причиной передозировки стало совместное использование 280 мг лерканидипина и 6,6 мг моксонидина. Во время реанимационных процедур, наблюдался тяжелый кардиогенный шок, легкая степень почечной недостаточности.

В третьем случае, больной принял 800 мг активного компонента за один раз. Возникла резкая тошнота, отмечена симптоматика артериальной гипертензии.

Препарат обладает пролонгированный фармакологически эффектом. Поэтому, необходимо почасовое наблюдение в течение суток, в присутствие узкого специалиста, имеющего опыт работы с подобными веществами.

Препарат хранится в сухом, защищенном от перепадов температуры месте. Таблетки чувствительны к конденсату и излишней влаги. Лекарство хранят в оригинальной коробке, подальше от детей. Температурный режим одинаков для хранения и транспортировки – не более +25 градусов.

Максимальный срок использования – 36 месяцев с даты изготовления партии.

Источник: https://wer.ru/opisanie/lerkamen_10/

Можно ли леркамен принимать вечером

Леркамен можно ли делить таблетку

При гипертензии врачи часто назначают лекарственный препарат «Леркамен». Более детально таблетки «Леркамен», инструкция по применению, при каком давлении как принимать рассмотрим в этой статье.

Препарат достаточно новый, но стал популярным благодаря своей эффективности в борьбе с высоким давлением. Широко применяется при терапии различных патологиях сердца и сосудов. Характерным отличием препарата считается его длительное действие, составляет около 24 часов, поэтому принимается раз в день. Лекарство не воздействует на уровень холестерина и глюкозы в крови.

«Леркамен» относится к группе антагонистов, которые блокируют усваивание кальция мышцами, что приводит к расширению сосудов крови и улучшению кровотока, тем самым нормализуя артериальное давление. Может использоваться не только как лечебное средство, но применяется и для профилактики патологий сердечно-сосудистой системы.

«Леркамен» – эффективное средство для борьбы с высоким давлением

Состав препарата

Основным активным веществом «Леркамена» является лерканидипина гидрохлорид, содержание его может быть 10 и 20 мг в таблетке, именно это вещество и оказывает положительное влияние на сосуды.

В состав препарата входят дополнительные вещества:

  • Лактозы моногидрат;
  • Мелкокристаллическая целлюлоза;
  • Карбоксиметилкрахмал;
  • Стеарат магния;
  • Повидон К30.

Оболочка лекарства состоит из компонентов:

  • Макрогол 6000;
  • Тальк;
  • Гипромеллоза;
  • Оксид Fe;
  • Диоксид кремния.

Лекарство производится в двух дозировках 10 и 20 мг

Форма выпуска препарата

Выпускается в форме двояковыпуклых таблеток в защитной оболочке желтого цвета, по одной стороне нанесена продольная полоса, которая позволяет делить таблетку на две равные части. В блистере находится 7 таблеток, упаковка картонная.

Препарат принадлежит к группе блокаторов каналов кальция, поэтому большое влияние оказывается на нормализацию сосудистых стенок и тока крови, назначают для снижения высокого давления.

Лерканидипина гидрохлорид действует на мускулатуру сосудов, в результате чего становится причиной уменьшения периферического сосудистого сопротивления.

Инструкция указывает, использование «Леркамена» может вызывать слабость, сонливость, заторможенность реакции, головокружение, поэтому не следует водить автомобиль либо выполнять работу, которая требует большой внимательности.

Необходим постоянный контроль давления

Фармакодинамика препарата

Действующее вещество блокирует кальциевые каналы, что приводит к расширению сосудов (вазодилатации), улучшения кровотока и гипотензивному эффекту.

Стойкий эффект наблюдается только после регулярного приема лекарства, поэтому острое падение давления и признаки тахикардии возникают редко.

Фармакокинетика препарата

  1. Всасывание – всасывается желудком и кишечником полностью, максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 2-3 часа после приема медикамента.

Если лекарство применялось после еды, то после попадания в печень биологическая доступность приближается к 10%. Исследуя подобное соотношение, медики пришли к выводу, что препарат лучше принимать перед едой.

  1. Распределение – посредством кровотока распространяется по всему организму, попадая во все органы и ткани, при этом связь с белками происходит в 98%.
  2. Вещественный обмен и выведение – во время метаболизма образуются неактивные продукты обмена. Скопления компонентов при вторичном применении не происходит.

Примерно половина дозы лекарства выводится посредством почек, остальное посредством кишечника. Первичный вывод наблюдается примерно через 8-10 часов.

Фармакокинетика у больных с почечной недостаточностью в легкой форме, у пожилых больных практически не отличается от других пациентов. В более тяжелых ситуациях и при проведении гемодиализа концентрация активного элемента в крови повышается и составляет примерно 70%.

К чему может привести самостоятельное назначение препарата

Показания к применению препарата

Кардиологи, сталкиваясь с гипертонией у пациентов, нередко рекомендуют им проводить лечение «Леркаменом», показано лекарство при артериальной и эссенциальной (хронической) гипертензии начальной и прогрессирующей степени.

Лекарство обладает не только высокой эффективностью, но и отличается длительным действием на организм. Препарат имеет относительно небольшой список побочных эффектов, причем он не зависит от продолжительности курса терапии. Для получения более высоких результатов нередко назначаются другие препараты подобного действия.

Лекарственное воздействие средства благоприятно воздействует на всю сердечно-сосудистую систему сердца, защищая сердечную мышцу. Препарат не способствует излишней активности свертывания крови, устраняет формирование атеросклеротических бляшек на стенках сосудов, нормализует синтез жиров, не допускает проникновение кальция в мышечные клетки сердца (кардиомиоциты).

Перед применением препарата необходимо ознакомится с инструкцией, в которой присутствует описание показаний и противопоказаний к «Леркамену».

Противопоказания к назначению препарата

Несмотря на все преимущества «Леркамена» у него есть и ряд противопоказаний, когда прием категорически запрещен:

  • Хроническая сердечная недостаточность без дополнительной терапии;
  • Печеночная и почечная недостаточность;
  • Стенокардия нестабильной формы;
  • Пережитый инфаркт на протяжении последнего месяца;
  • Индивидуальная непереносимость составляющих;
  • Период вынашивания ребенка и лактации;
  • Непереносимость лактозы.

Внимание! При приеме «Леркамена» не рекомендуется пить грейпфрутовый сок.

Когда можно использовать препарат

Помимо этого выделен ряд относительных противопоказаний:

  • Сердечная ишемия;
  • Нарушение работы левого желудочка;
  • Почечная и печеночная недостаточность;
  • Слабость синусового узла;
  • Возраст выше 60 лет;
  • Дети и подростки до 18 лет.

Специалисты не рекомендуют использование лекарственного средства при планировании ребенка и женщинам, которые не используют надежные средства против беременности. Подобные ограничения действуют, поскольку не исключено нарушение эмбрионального развития под воздействием «Леркамена», наблюдается подобное действие крайне редко.

Во время кормления грудным молоком активные элементы препарата просачиваются в молоко матери и неблагоприятно сказываются на развитии младенца.

Побочные действия от приема препарата

При отсутствии противопоказаний «Леркамен» отличается высокой эффективностью, но несмотря на это иногда проявляются побочные действия препарата. Чаще всего возникают следующие симптомы:

  • Тошнота, рвота;
  • Ухудшение переваривания пищи, боль желудка;
  • Понос или наоборот запор;
  • Аномальное разрастание мягких тканей десны;
  • Головокружение вплоть до обморочного состояния;
  • Ухудшение работоспособности, вялость, апатия;
  • Отечность;
  • Аллергическая реакция;
  • Ощущение сердцебиения;
  • Сыпь на коже, зуд;
  • Нарушение сердечного ритма;
  • Краснота лица;
  • Болевые ощущения в задней части грудины;
  • Частое мочеиспускание с увеличением объема мочи;
  • Инфарктное состояние (наблюдается достаточно редко);
  • Повышенная чувствительность;
  • Боль в мышцах, суставах.

Если при применении препарата появились подобные признаки, то необходимо сразу прекратить прием лекарства и обратиться за консультацией к лечащему кардиологу с целью корректировки дозы препарата или назначения других методов терапии.

Эффективный аналог

Как принимать препарат и при каком давлении, дозировка

Таблетки от давления «Леркамен» можно использовать при давлении не ниже 140/90 мм рт. ст. Как быстрая помощь для резкой нормализации давления они не подходят, поскольку действие их постепенное, стойкий эффект появляется при продолжительном приеме средства.

Принимается лекарство 1 раз в день, преимущественно утром за 15 минут до завтрака. Разжевывать капсулы не нужно, запивать простой водой.

Чаще всего начальная доза приема «Леркамена» составляет 5 мг в сутки, может увеличиваться до 10 мг, но суточная норма не должна превышать 20 мг.

Продолжительность курса лечения необходимо обсудить с лечащим кардиологом, но обычно его принимают долгие месяцы.

Важно! Нужно принять во внимание, что нельзя превышать дозы приема, которые определил врач, поскольку это может привести к ухудшению клинической картины, снижению эффективности препарата, а также повышается риск проявления побочных реакций.

Фармакокинетические данные и результаты клинических анализов указывают, что у пожилых пациентов корректировка дозировки «Леркамена» не требуется. Ни в коем случае не назначать в таком возрасте препарат самостоятельно.

Передозировка препарата

Если происходит передозировка, то возникают следующие симптомы:

  • Аномальное снижение давления;
  • Нарушение тока крови;
  • Сердечная недостаточность;
  • Головокружение, обморок;
  • Снижение частоты сердечных сокращений;
  • Симптоматика тахикардии.

Проводится симптоматическое лечение, при резком падении давления назначается сердечно-сосудистая терапия, при низком количестве сокращений сердца показано введение атропина.

При совместном приеме со спиртными напитками пациента сильно клонит в сон. При этом необходимо промыть желудок и принимать активированный уголь.

При значительном превышении дозы могут возникнуть осложнения:

  • Кардиогенный шок;
  • Ишемия;
  • Невыраженная почечная недостаточность.

Необходимо провести лечение гликозидами, диуретиками.

При передозировке смертельные исходы зафиксированы не были.

Что лучше применять в лечении

Взаимодействие препарата

Препарат «Леркамен» может использоваться с отдельными лекарствами: бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ. Совместное использование с гликозидами может привести к интоксикации организма дигоксином, поэтому при подобном сочетании желательно контролировать эту концентрацию в крови.

Сопутствующее применение нежелательно с «Циклоспорином» и «Лерканидипином», так как не исключено увеличение концентрации компонентов обоих препаратов.

Не стоит во время терапии «Леркаменом» пить сок грейпфрута и алкогольные напитки, так как действие лекарства уменьшается.

При одновременном использовании с «Метопрололом» биодоступность «Леркамена» снижается наполовину. Подобное действие может обнаружиться и при одновременном использовании с прочими бета-адреноблокаторами, в противном случае необходима корректировка необходимой дозировки.

При совместном использовании с противосудорожными препаратами и «Рифампицином» обязательно нужно держать под контролем давление.

Аналоги препарата

Препарат имеет некоторые аналоги, которые не уступают Леркамену в своей эффективности:

  • «Веро-Амлодипин» – российский аналог, применяется при различных патологиях сосудов и сердца. Максимальной концентрации в крови достигает через 2 часа, продолжается действие в течение 24 часов;
  • «Кордафен» – производится в Польше. Основной активный элемент – нифедипин. Эффективен при гипертонии и других сердечных патологиях, использовать только по назначению врача, принимать нужно 3-4 раза в сутки, более точную дозу укажет кардиолог;
  • «Амлодифарм» – таблетированная форма препарата способствует расширению просвета сосудов, снижает нагрузку на миокард. Нельзя использовать до 18 лет, во время беременности, при индивидуальной непереносимости лактозы;
  • «Амлорус» – активный компонент – амлодипин, максимальная дозировка не должна превышать 10 мг в день;
  • «Амловас» – индийское лекарственное средство, которое используется при различных болезнях сердца. Противопоказан при аллергических реакциях на составляющие, осторожно принимать нужно во время вынашивания ребенка;
  • «Калчек» – также индийский препарат, капсулы 5 мг;
  • «Амлотоп» – качественный аналог, основной компонент – амлодипин. Доза таблеток 5, 10 мг. Можно использовать как основной метод лечения, так и в совместном применении с другими медикаментами.

«Леркамен» – средство, которое отпускается строго по рецепту, относится к хорошо переносящимся препаратам с пролонгированным антигипертензивным эффектом.

Source: xn—-8sbarpmqd5ah2ag.xn--p1ai

Источник: https://feedjc.org/mozhno-li-lerkamen-prinimat-vecherom/

Леркамен: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Леркамен можно ли делить таблетку

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит лерканидипина гидрохлорида 10 мг, что эквивалентно лерканидипина 9,4 мг

вспомогательные вещества : лактоза; целлюлоза микрокристаллическая натрия крахмала (тип А) повидон, магния стеарат оболочка Opadry OY-SR-6497; в состав которой входят: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, железа оксид (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой для деления с одной стороны.

Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с основным действием на сосуды. Код АТХ С08С А13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Лерканидипин – это антагонист кальция дигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный приток кальция в клетки сердца и гладких мышц. Механизм его действия обусловлен прямым релаксирующим действием на мышцы сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов.

Несмотря на короткий период полувыведения лерканидипина, он обладает пролонгированным гипотензивное действие за счет высокого коэффициента мембранного разделения и лишен отрицательного инотропного действия благодаря его высокой сосудистой селективности.

Поскольку вазодилатация, вызванная лерканидипином, происходит постепенно, то острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у больных артериальной гипертензией наблюдается редко. 

Фармакокинетика. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь, а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 часа.

Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень биодоступность лерканидипина, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10%, при этом она уменьшается до 1/3 этого значения, если препарат применяли здоровые добровольцы натощак.

Биодоступность лерканидипина после перорального приема увеличивается в 4 раза, если его принимать не позднее 2:00 после употребления очень жирной пищи, поэтому препарат следует принимать перед приемом пищи. Степень связывания лерканидипина с белками плазмы превышает 98%. Выведение происходит в основном путем биотрансформации.

Период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается 24 часа в результате высокой степени связывания лерканидипина с липидной мембраной. При повторном применении кумуляции не отмечено. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме не является прямо пропорциональной принятой дозы (нелинейная кинетика).

После приема 10, 20 и 40 мг максимальная концентрация в плазме крови, наблюдаемые имели соотношение 1: 3: 8, а площади под кривыми зависимости концентрации от времени в плазме имели соотношение 1: 4: 18 указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с сниженными показателями функции почек или печени слабой или средней степени тяжести подобна таковой, наблюдаемой в общей популяции. У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или у больных, которым проводятся сеансы гемодиализа, концентрации лекарств были выше (примерно 70%). У больных со средним или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется в печени. 

Показания

Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к другим дигидропиридинов или к любому компоненту препарата. Женщины репродуктивного возраста, если они не применяют контрацепцию. Обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка.

Нелеченная застойная сердечная недостаточность. Нестабильная стенокардия. Тяжелые нарушения функции печени или почек. В течение 1 месяца после инфаркта миокарда.

Одновременное применение с: сильными ингибиторами СYР ЗА4, циклоспорином и соком грейпфрута.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Как известно, лерканидипин метаболизируется под влиянием фермента CYP ЗА4, и поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, применяемые вместе с лерканидипином, могут влиять на процесс его метаболизма и элиминации. Следует избегать одновременного применения Леркамену â 10 с такими ингибиторами CYP ЗА4 как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин.

Исследования показали, что одновременное применение кетоконазола с лерканидипином приводит к значительному повышению в плазме крови концентрации последнего. Как для лерканидипина, так и для циклоспорина наблюдалось увеличение их концентрации в плазме в результате совместного применения.

Исследование, проводившееся на молодых здоровых добровольцах, показало, что если прием циклоспорина осуществлялся через 3:00 после приема лерканидипина, то концентрация лерканидипина в плазме не менялся, тогда как значение AUC для циклоспорина увеличивалось на 27%.

Однако совместный прием Леркамену® с циклоспорином вызывает 3-кратное увеличение концентрации лерканидипина в плазме и увеличение значения AUC для циклоспорина на 21%. Сок грейпфрута влияет на метаболизм Леркамену â 10, что может привести к увеличению его антигипертензивного действия, поэтому не следует запивать этим соком.

Одновременное применение мидазолама и лерканидипина в дозе 20 мг приводило к увеличению на 40% всасывания лерканидипина и уменьшение скорости его всасывания (3:00 вместо 1,75 часа для достижения максимальной концентрации).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Леркамену â 10 с другими субстратами CYP ЗА4, такими как терфенадин, астемизол, с антиаритмическими средствами класса III такими как амиодарон, хинидин.

К одновременного применения Леркамену â 10 с индукторами CYP ЗА4, такими как фенитоин, карбамазепин и рифампицин, следует подходить с осторожностью, поскольку может уменьшиться антигипертензивное действие, поэтому в таком случае следует чаще контролировать артериальное давление.

Одновременное применение метопролола с лерканидипином приводит к уменьшению биодоступности последнего на 50%. Вероятно это связано с уменьшением печеночного кровотока, вызываемую бета-адреноблокаторами. Итак, лерканидипин можно безоговорочно применять с бета-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться корректировка дозы.

Исследования по взаимодействию с флуоксетином, ингибитором CYP2D6 и CYРЗА4, показали отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Одновременное применение циметидина по 800 мг в сутки не вызывает существенных изменений концентрации лерканидипина в крови, но при большем дозировке надо быть осторожным, так как может увеличиться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина. Одновременное назначение лерканидипина в дозе 20 мг и бета-метилдигоксин не приводит к их фармакокинетического взаимодействия.

Одновременное применение дигоксина и лерканидипина в дозе 20 мг приводит к повышению концентрации дигоксина в крови на 33%, поэтому больных, одновременно принимающих дигоксин и лерканидипин, надо тщательно контролировать возможные проявления интоксикации дигоксином. Когда лерканидипин в дозе 20 мг одновременно применять с симвастатином в дозе 40 мг, показатель AUC для лерканидипина менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастантина увеличивался на 56%, и этот же показатель для его активного метаболита b-оксикислоты – на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействия можно не ждать, если лерканидипин принимать утром, а симвастатин вечером. При одновременном применении лерканидипина с варфарином изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. Без опасения Леркамен ® может назначаться вместе с диуретиками и ингибиторами АПФ. Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может повышать действие сосудорасширяющих антигипертензивных препаратов.

Особенности применения

Леркамен â 10 применяют у больных пожилого возраста, но надо проявить осторожность в начале лечения. При лечении пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени следует проявлять особую осторожность.

Хотя рекомендован обычно режим дозирования может нормально переноситься этой группой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы.

Индукторы CYP 3A4, такие, как антиконвульсивной средства (например фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме и поэтому эффективность действия лерканидипина может оказаться ниже ожидаемой. (См.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий ) Надо быть особенно осторожным при применении Леркамену ® 10 больным с синдромом слабости синусового узла, которым имплантирован кардиостимулятор.

Осторожность также необходима при применении препарата больным с дисфункцией левого желудочка и больным с ишемической болезнью сердца. Некоторые дигидропиридина могут в редких случаях вызвать предсердного боли и стенокардии. Очень редко больные стенокардией могут отмечать увеличение частоты, продолжительности и тяжести ее приступов.

В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда. Антигипертензивное действие препарата может увеличиваться у больных с дисфункцией печени, соответственно, может потребоваться корректировка дозы. Одновременное употребление алкоголя и Леркамену ® 10 может привести к усилению действия последнего. 1 таблетка содержит 30 мг лактозы, поэтому не следует назначать больным с дефицитом лактазы, галактоземии и нарушением всасывания глюкозы / галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью. Опыт клинического применения в период беременности и лактации отсутствует.

Поскольку другие дигидропиридина обнаружили тератогенный эффект в опытах на животных, препарат не рекомендуется применять во время беременности или у женщин детородного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию.

В связи с высокой липофильностью лерканидипина возможна его появление в грудном молоке, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Клинический опыт по лерканидипина показывает, что ухудшение способности управлять автотранспортом или выполнять работу с механизмами является малоймовиринм, но следует быть осторожным, так как могут возникать головокружение, астения, утомляемость и сонливость .

Способ применения и дозы

Взрослым. Таблетки Леркамену â 10 принимать перорально 1 раз в сутки, не позднее чем за 15 мин до еды. Доза составляет 10 мг, но может быть повышена до 20 мг.

Дозировка устанавливается постепенно, поскольку максимальная антигипертензивное действие может проявиться через 2 недели после начала лечения.

Согласно исследованию зависимости доза-эффект маловероятно, что при повышении дозы выше 20 мг в сутки эффективность лекарственного средства увеличится, в то же время риск роста побочных эффектов увеличивается.

Дети

Применение лерканидипина детям не рекомендуется, поскольку отсутствует клинический опыт.

Передозировка

После появления препарата на рынке сообщалось о трех случаях передозировки (150 мг, 280 мг и 800 мг лерканидипина соответственно, вызванные попыткой самоубийства).

уровень дозы

Признаки / симптомы

лечение

результат

150 мг

 + Неизвестное количество алкоголя

сонливость

Промывание желудка, активированный уголь

выздоровление

280 мг

 +

5,6 мг моксонидина

Кардиогенный шок,

тяжелая ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени

Высокие дозы катехоламинов, фуросемид,

препараты наперстянки, парентеральные плазмозаменители

выздоровление

800 мг

Тошнота, артериальная гипотензия

Активированный уголь, слабительные средства, допамин внутривенно

выздоровление

 Как и в случае других дигидропиридинов, можно ожидать, что передозировка вызовет чрезмерную периферическую вазодилатацию с заметной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардией. В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потере сознания надо было бы применить введение атропина для лечения брадикардии.

Учитывая пролонгированное фармакологическое действие лерканидипина, пациентам с передозировкой необходимо находиться под наблюдением врача в течение минимум 24 часов. Информация по оценке диализа отсутствует.

Поскольку лерканидипин является высоколипофильным, скорее всего, что его концентрация в плазме крови не является параметром, который отражает продолжительность периода риска, а диализ может быть неэффективным.

Побочные реакции

Нежелательные реакции, которые были зарегистрированы в ходе клинических исследований, приведенные в таблице.

Со стороны иммунной системы

Очень редко ( 1/10000 1/1000 1/10000 1/1000 1/1000

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/lerkamen.html

WikiZdorovieInfo.Ru
Добавить комментарий