Как определить непереносимость бета блокаторов?

Практические рекомендации по применению бета-адреноблокаторов у больных с хронической сердечной недостаточностью

Как определить непереносимость бета блокаторов?

catad_tema Сердечная недостаточность – статьи

в журнале:

“Российский кардиологический журнал”

»» № 3'98

ПРАКТИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ Гиляревский С.P., Орлов В.А., Боева О.А.
Кафедра клинической фармакологии Российской академии последипломного образования, Москва

Лечение хронической сердечной недостаточности (ХСН), обусловленной систолической дисфункцией левого желудочка (ЛЖ), блокаторами бета-адренергических рецепторов в большинстве случаев приводит к улучшению функции ЛЖ [5; 6; 17; 19; 20; 35; 36; 38; 43], оптимизации использования энергии миокардом [19], уменьшению симптомов [5; 6; 17; 19; 35; 36; 38; 43], а также к регрессу ремоделирования сердца [30; 33], определяющего плохой прогноз при естественном течении ХСН. Хотя, на сегодняшний день, не считается доказанной возможность увеличения продолжительности жизни больных ХСН на фоне терапии (бета-адреноблокаторами, результаты нескольких исследований позволяют предположить возможным реальное развитие таких изменений [7; 12; 37; 40]. В настоящее время проводится ряд крупномасштабных исследований для уточнения влияния блокаторов бета-адренергических рецепторов на выживаемость больных с ХСН [2; 13; 28].

Несмотря на очевидные положительные эффекты терапии бета-адреноблокаторами у больных с ХСН, ее начало сопровождается лишением миокарда адренергической поддержки и приводит к отрицательному хронотропному и инотропному эффектам, способным ухудшить функцию миокарда [29; 30].

Хотя применение низких доз бета-адреноблокаторов второго и третьего ''поколений” обычно не приводит к клинически значимому увеличению давления заполнения ЛЖ или снижению минутного объема [26; 29], более высокие дозы могут вызвать отек легких и кардиогенный шок [21].

Наиболее важными вопросами практического Использования бета-адреноблокаторов у больных с ХСН являются следующие: (1) какие бета-адреноблокаторы лучше переносятся больными с ХСН и почему, (2) каковы оптимальные условия для начала терапии бета-адреноблокаторами.

В настоящем обзоре предпринята попытка ответить на эти вопросы.

Переносимость различных бета-адреноблокаторов у больных с ХСН.

Существует подразделение на три “поколения” блокаторов бета-адренергических рецепторов [8]. К первому околению бета-адреноблокаторов относят пропранолол и тимолол, которые являются адрено-селективными препаратами и не имеют дополнительных свойств [21].

Ко второму поколению относят такие препараты, как метопролол, атенолол и бисопролол, обладающие кардиоселективностью без дополнительных свойств [21]. И, наконец, к третьему поколению относят такие препараты, как буциндолол, лабеталол и карведилол, которые сочетают в себе свойства бета-адреноблокаторов и периферических вазодилятаторов [9; 18; 31].

Буциндолол, лабеталол и карведилол являются неселективными бета-адреноблокаторами, а карведилол и лабеталол обладают умеренным антагонизмом по отношению к альфа-адренорецепторам, что обуславливает их вазодилятирующие свойства [21]. Буциндолол обладает прямым вазодилятирующим действием, опосредуемым через зависимые от гуанозинмонофосфата механизмы [21].

Карведилол и его метаболит, видимо, обладают, кроме того, достаточно выраженными антиоксидантными свойствами [45; 46]. Карведилол и буциндолол в большей степени, по сравнению с другими препаратами, оказывают регулирующее влияние на бета-адренорецепторы [8; 9].

Буциндолол обладает относительно небольшим “обратным агонизмом” [11; 34; 44], под которым понимают способность бета-блокатора устранять активное состояние рецептора. Препараты с большим “обратным агонизмом”, в частности, пропранолол, могут оказывать выраженное отрицательное хронотропное и инотропное действие [11; 34].

Таким образом, период титрования дозы бета-адреноблокатора у больных ХСН будет более безопасным при использовании препарата, обладающего свойствами умеренного вазодилятатора (действие которого будет перевешивать отрицательное инотропное действие бета-блокатора) с небольшим “обратным агонизмом” [21]. Препараты, обладающие выраженным “обратным агонизмом” и не имеющие свойств вазодилятатора, или имеющие слишком сильную вазодилятирующую активность (которая может вызвать гипотонию) будут переноситься хуже.

Оценка гемодинамического действия однократной дозы пропранолола (бета-блокатор первого поколения) [29], метопролола (бета-блокатор второго поколения) [29], буциндолола [26] и карведилола (бета-блокаторы третьего поколения) [14] позволила установить незначительно мало выраженное негативное их влияние на сердечный индекс (Рис.

1) и давление заклинивания легочных капилляров, особенно бета-блокаторов третьего поколения (Рис.2). Лечение пропранололом не переносили 15% больных с ХСН [39], а метопрололом – 8% больных [22; 40].

Непереносимость бета-блокаторов третьего поколения – карведилола и буциндолола, у которых в меньшей степени выражен “обратный агонизм” и которые обладают небольшим или умеренным вазодилятирующим действием, отмечалась только у 7% и 4% больных ХСН соответственно [1; 5; 37].

Хотя прямые сравнительные исследования переносимости различных бета-блокаторов пока не проводились, очевидно, что препараты третьего поколения лучше переносятся, по крайней мере, в период титрования дозы [21].
Рис.1. Влияние однократной дозы пропранолола, метопролола, буциндолола и карведилола на сердечный индекс [14; 26; 29]. * – р

Источник: https://medi.ru/info/6923/

Механизм развития синдрома отмены бета-блокаторов и его профилактика

Как определить непереносимость бета блокаторов?

На сегодняшний день существует несколько групп препаратов, используемых для контроля уровня артериального давления (АД). Так как гипертензия –  частая проблема у пациентов различных возрастов, то подобные медикаменты имеют широкое распространение.

Адреноблокаторы – популярные средства, используемые для снижения показателей АД. Эффективны препараты, которые действуют избирательно, то есть на отдельные рецепторы. Это также обеспечивает меньшую вероятность развития побочных эффектов.

Бета-адреноблокаторы различаются по механизму действия, однако помогают бороться с симптомами гипертонии.

Поскольку подобные медикаменты используются в течение длительного времени, то при отказе от их приема могут возникнуть сбои в работе организма.

Регистрируется резкое увеличение частоты сердечных сокращений и подъем показателей артериального давления. Подобное явление описывается как синдром отмены бета-блокаторов.

Для того чтобы избежать этой проблемы, используется специальная схема постепенного снижения их концентрации в крови пациента.

Классификация бета-блокаторов

Все средства из данной группы оказывают сходное влияние на организм. Оно проявляется в воздействии на специфические рецепторы, благодаря чему последние становятся нечувствительными к влиянию нейромедиаторов. При этом принято выделять два вида бета-адреноблокаторов:

  1. Селективные вещества действуют только на один тип синапсов. В организме человека есть два вида образований, чувствительных к повышению концентрации катехоламинов. Препараты данной группы влияют только на бета1-адренорецепторы, которые регулируют частоту сердечных сокращений, диаметр коронарных артерий и интенсивность распада гликогена в печени. Именно воздействием на эти структуры обусловлены благоприятные последствия использования медикаментов данной группы. Подобная избирательность позволяет снизить возможные побочные эффекты лечения. К этой категории относят «Конкор» и «Беталок».
  2. Неселективные препараты оказывают влияние еще и на бета2-адренорецепторы, чья функция заключается в корректировке работы мышц бронхов и матки, а также в контроле выделения инсулина. Спектр их применения более широк, но сопряжен с повышенным риском развития побочных эффектов. К данной группе относят такие средства, как «Анаприлин» и «Карведилол».

Область применения бета-блокаторов

Препараты активно используются при различных заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Это обусловлено их избирательным воздействием на рецепторы.

  1. Бета-блокаторы применяются для лечения стенокардии, поскольку позволяют предупреждать приступы. При терапии данного недуга используются также нитраты, однако они могут вызывать развитие зависимости. Средства, препятствующие воздействию катехоламинов, способны накапливаться в крови, что позволяет постепенно уменьшать дозировку без снижения терапевтического эффекта. Наиболее популярным при стенокардии является препарат «Конкор» на основе бисопролола, а также «Клофелин» и «Физиотенз». Необходимо учесть, что последние относятся к разным фармакологическим группам.
  2. Инфаркт миокарда – распространенное заболевание, опасное для жизни. Использование адреноблокаторов позволяет снизить риск возможных осложнений. Это достигается за счет ограничения зоны некроза при использовании препаратов данной группы, например, «Небилета». Их можно назначать при появлении первых признаков развития инфаркта. Такой подход позволяет избежать опасных последствий и облегчить восстановительный период.
  3. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) – основание для назначения бета-блокаторов. Они позволяют нормализовать пульс и артериальное давление. Результативность применения данных средств на сегодняшний день изучается. При этом сопутствующие ХСН артериальная гипертензия и нарушения ритма сердечных сокращений являются показаниями к использованию средств на основе метопролола, а также антиангинальных препаратов, к которым относится «Триметазидин».
  4. Гипертоническая болезнь – одна из основных областей использования адреноблокаторов. За счет их селективного воздействия удается избежать негативных эффектов, возникающих при приеме препаратов других групп, например, антагонистов кальция, к которым относится «Нифедипин». Последние могут приводить к сильному падению давления и кардиогенному шоку. При гипертензии используются также средства, воздействующие на рецепторы, расположенные в почках. К ним относится препарат «Лозап». «Индапамид», который также применяется в качестве гипотензивного медикамента, по действию близок к диуретикам.
  5. Ишемическая болезнь сердца (ИБС) зачастую сопряжена с развитием других кардиогенных патологий. Именно поэтому при данном недуге показано использование бета-блокаторов. Они особенно эффективны при осложнении процесса стенокардией. Лекарства применяются в сочетании с препаратами, улучшающими реологические свойства крови, такими как «Пентоксифиллин» и «Циннаризин», и сердечным гликозидами, к которым относится «Дигоксин». При вовлечении в процесс сосудов головного мозга показано использование метаболических средств, например, «Милдроната».
  6. Адреноблокаторы применяются при нарушениях сердечного ритма различного генеза. Они, наряду с другими антиаритмическими препаратами, способствуют нормализации пульса, а также помогают справиться с болевыми ощущениями. Рекомендована их комбинация с таким средством, как «Этацизин».

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов

Несмотря на всю пользу от применения медикаментов, существуют риски развития осложнений. Это происходит при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, при неправильной дозировке, а также при резком отказе от его использования.

Синдром отмены

Поскольку эффект бета-блокаторов заключается в предотвращении воздействия на соответствующие рецепторы катехоламинов, то при прекращении их применения происходит компенсация данного процесса. Это сопровождается резким подъемом артериального давления, который может перерасти в гипертонический криз.

Такой синдром отмены возникает при неправильном приеме «Бисопролола», «Карведилола» и других веществ. В тяжелых случаях происходит развитие гипоксии. Она повышает риск возникновения приступа стенокардии и инфаркта. Без медикаментозной коррекции подобные осложнения могут закончиться летально.

Такая симптоматика развивается и при синдроме отмены «Метопролола».

Не все препараты, применяемые при борьбе с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, требуют постепенного снижения дозировки. В этом нет необходимости при назначении медикаментов, которые не обладают кумулятивным эффектом.

Например, синдром отмены «Индапамида» встречается крайне редко и связан чаще с погрешностями его использования. То же известно и о препаратах, улучшающих кровообращение миокарда и головного мозга. Их используют в качестве дополнения к основной терапии.

Синдром отмены «Циннаризина» хотя и может сопровождаться когнитивными нарушениями и мигренью, но подобные осложнения регистрируются редко.

Кроме бета-блокаторов, существуют и другие лекарства, применяемые при борьбе с кардиологическими проблемами, которые способны вызвать резкое повышение артериального давления и развитие инфаркта или ИБС.

К ним относятся антиангинальные средства. Например, препараты из группы «Нифедипина» могут вызвать синдром отмены в виде острой сердечной недостаточности и ишемии миокарда.

То же происходит при резком отказе от использования «Триметазидина».

При появлении подобных клинических признаков проводится симптоматическая терапия с применением препаратов, нормализующих артериальное давление.

При этом для лечения синдрома отмены, вызванного отказом от более сильнодействующих средств, таких как «Корвалол», используются также противосудорожные медикаменты. На сегодняшний день врачи стараются отказаться от рутинного назначения подобных препаратов.

Это связано с их бесконтрольным приемом. Такой подход негативно сказывается на здоровье пациентов. С этим связан тот факт, что «Корвалол» запрещен к использованию в ряде стран.

В исследованиях, направленных на изучение и мониторинг пациентов, внезапно прекративших прием бета-блокаторов, было выявлено сразу несколько особенностей.

Для оценки происходивших изменений использовали метод, позволяющий измерить уровень норадреналина в плазме крови больных. Подтверждено, что концентрация нейромедиатора снижалась постепенно даже при резком отказе от использования медикаментов.

Это говорит о том, что синдром отмены при применении адреноблокаторов не связан с концентрацией катехоламинов в организме.

Оценивалась также чувствительность соответствующих рецепторов к воздействию нейромедиаторов.

Поскольку медикаменты вызывают длительную дисфункцию нервных структур, то постепенное снижение дозировки позволяет добиться плавного восстановления их работы.

Однако при резком отказе от использования бета-блокаторов формируется гиперчувствительность кардиальных рецепторов к воздействию катехоламинов.

Таким образом, резкое прекращение применения медикаментов приводит к повышению естественной восприимчивости нервных структур к воздействию химических раздражителей. Подобный каскад реакций и обуславливает развитие синдрома отмены, который проявляется повышением давления и тахикардией.

Передозировка

Погрешности в приеме подобных средств пагубно сказываются на состоянии здоровья. Регистрируются такие симптомы, как головокружение, брадикардия, изменение нормального сердечного ритма. Пациенты теряют сознание, впадают в кому или страдают от судорожных явлений.

Подобная клиническая картина связана с серьезным угнетением работы сердца и резким падением артериального давления. В таких случаях требуется госпитализация. Проводится симптоматическая терапия с использованием мочегонных средств, сердечных гликозидов и препаратов, восстанавливающих нормальную работу миокарда.

Требуется отменить медикамент, вызвавший подобную реакцию. Для ускорения выведения его метаболитов из крови проводится инфузионная терапия.

Дозы медикаментов требуют корректировки при наличии у пациента в анамнезе сахарного диабета, заболеваний респираторного тракта и когнитивных расстройств.

Подходы к отмене бета-блокаторов

Существование риска осложнений после отказа от использования препаратов не означает, что не стоит с их помощью лечить недуги сердечно-сосудистой системы. Чтобы предупредить возможные негативные последствия, требуется придерживаться рекомендаций врача. Отмена бета-блокаторов производится постепенно.

Сначала снижаются дозировки применяемых лекарств. Некоторые доктора советуют в течение нескольких недель уменьшать и кратность использования. Во время постепенного отказа от адреноблокаторов не рекомендуются физические нагрузки и другие действия, способные спровоцировать резкий подъем артериального давления.

Такой подход позволит избежать побочных эффектов и развития синдрома отмены.

Отзывы

Дмитрий, 48 лет, г. Саратов

Обратился к врачу по поводу гипертонии. Согласно назначениям, пил «Бетакард». Самочувствие улучшилось, необходимость в таблетках отпала. Но после окончания использования лекарства попал в больницу с гипертоническим кризом. Диагностировали синдром отмены. Оказалось, прекращать прием препарата нужно постепенно.

Надежда, 52 года, г. Калининград

У меня сахарный диабет, на фоне которого постоянно скачет артериальное давление. Принимаю «Конкор». Врач сказал, что после окончания курса нужно постепенно снижать дозировки. Не придала этому должного значения. В результате прекращения приема лекарства начала кружиться голова, заболело сердце. Оказалось, что это синдром отмены. Снова курсом пропила препарат, но дозу снижала постепенно.

(2 5,00 из 5)
Загрузка…

Источник: https://ProSindrom.ru/abolitio/sindrom-otmeny-beta-blokatorov.html

Побочные эффекты бета-блокаторов

Как определить непереносимость бета блокаторов?

Прием бета-блокаторов может вызвать гипотонию – чрезмерное снижение кровяного давления, а также брадикардию – уменьшение частоты сердечных сокращений.

Пациенту следует побыстрее обратиться за медицинской помощью, если систолическое давление будет менее 100 мм рт.ст., а пульс – реже 50 ударов в минуту.

Не следует принимать бета-блокаторы во время беременности, поскольку они могут привести к замедленному росту плода.

Бета-блокаторы имеют многочисленные побочные эффекты. Вот наиболее серьезные из них.

  • Повышенная усталость: это может быть результатом уменьшения притока крови к мозгу при снижении кровяного давления.
  • Замедление сердечного ритма: признак общей слабости.
  • Сердечные блокады: при нарушениях системы проводимости сердца прием бета-блокаторов может наносить вред.
  • Непереносимость физических нагрузок: не лучший выбор препарата для активного спортсмена.
  • Обострение астмы: препараты этой группы могут ухудшить состояние больных бронхиальной астмой.
  • Снижение уровня LDL-холестерина, или липидов низкой плотности в крови: некоторые бета-адреноблокаторы снижают уровень «хорошего» холестерина.
  • Токсичность: при заболеваниях печени или почечной недостаточности бета-блокаторы могут накапливаться в организме, поскольку они выводятся из него через печень, почки либо и то, и другое.
  • Вероятность повышения кровяного давления в случае прекращения приема препарата: если внезапно перестать принимать препарат, кровяное давление может подскочить даже выше, чем до начала лечения. Эти препараты следует прекращать пить постепенно в течение нескольких недель.
  • Понижение уровня сахара в крови: у диабетиков, принимающих препараты этой группы, может наблюдаться сниженная реакция на низкий уровень сахара, поскольку гормоны, повышающие уровень сахара в крови, находятся в зависимости от нервов, блокируемых бета-блокаторами.
  • Самый опасный побочный эффект от прекращения приема бета-блокаторов: сердечные приступы. Прекращать прием бета-блокаторов нужно постепенно во избежание болей в сердце и сердечных приступов

Состояния, требующие особой осторожности при применении бета-блокаторов:

  • Сахарный диабет (в особенности больные, получающие инсулин);
  • Хроническое обструктивные заболевания легких без бронхообструкции;
  • Поражения периферических артерий с небольшой или умеренной перемежающейся хромотой;
  • Депрессии;
  • Дислипидемии (проблемы с уровнем холестерина и триглицеридов в крови);
  • Бессимптомная дисфункция синусового узла, атриовентикулярная блокада 1 степени.

При этих состояниях следует:

  • выбирать кардиоселективные бета-блокаторы;
  • начинать с очень низкой дозы;
  • повышать ее более плавно, чем обычно;
  • для больных с сахарным диабетом — тщательно контролировать уровня глюкозы в крови.

Абсолютные противопоказания к применению бета-блокаторов:

  • Индивидуальная гиперчувствительность;
  • Бронхиальная астма и хронические обструктивные заболевания легких с бронхообструкцией (либо требующие применения бронходилататоров);
  • Атриовентикулярная блокада 2-3 степени, при отсутствии искусственного водителя ритма;
  • Брадикардия с клиническими проявлениями;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Кардиогенный шок;
  • Тяжелые поражения периферических артерий;
  • Пониженное артериальное давление с клиническими проявлениями.
WikiZdorovieInfo.Ru
Добавить комментарий