Энап нл инструкция по применению цена аналоги

Препараты аналоги Энапа

Энап нл инструкция по применению цена аналоги

Препарат Энап относится к ингибиторам АПФ, используется для снижения артериального давления у пациентов с различными заболеваниями сердца и сосудов.

При наличии противопоказаний к применению данного лекарства больным назначают аналоги Энап.

Современная фармацевтика предлагает широкий выбор препаратов, которые являются аналогичными по своему составу и действию, оказывают гипотензивный эффект. В статье рассмотрим информацию о том, какие препараты входят в этот список.

Несколько слов о действии препарата

Энап – это быстродействующее гипотензивное средство, включающее в свой состав активное вещество – эналаприла малеат.

Механизм действия медикамента заключается в подавлении синтеза гормона ангиотензина II, что позволяет поддерживать диастолическое и систолическое давление на нормальном уровне.

Во время лечения с помощью препарата удается снять нагрузку с миокарда, предотвратить регрессию функционирования левого желудочка сердца, предупредить другие опасные для жизни осложнения.

Иногда случается так, что по различным причинам Энап не помогает или вызывает побочные эффекты у человека. В таких ситуациях доктор подбирает заменители средства, обладающие похожим терапевтическим действием.

Важно! Выбором любых аналогов должен заниматься исключительно врач. Самолечение крайне опасно для вашего здоровья.

Энап Н

Таблетки Энап Н производятся в России и Словении. В состав средства входит несколько активных компонентов. Это – гидрохлоротиазид и эналаприла малеат.

Таблетки имеют плоскую, круглую форму со скошенными краями, без явственного вкуса и запаха. Пакуются по 10 штук в блистеры. Картонная упаковка содержит несколько пластин.

Действие:

  • устранение спазмов;
  • расширение сосудов;
  • нормализация давления;
  • снижение пост- и преднагрузки с миокарда.

После нормализации давления нарушения кровотока в области головного мозга не происходит. Частота сердечных ударов остается в норме. Кроме этого, Энап Н восстанавливает нормальное кровообращение в области почек, но процесс клубочковой фильтрации не нарушается.

Энап-Н – аналог препарата Энап

Среди показаний к применению препарата следует назвать любые формы артериальной гипертензии.

Запрещено использовать лекарство среди больных с тяжелыми патологиями почек, печени, детям до 18 лет, во время беременности и лактации.

Дозировка лекарства определяется лечащим врачом. Средство следует принимать регулярно, стараться делать это в одно время суток. Разжевывать таблетки не нужно. Лекарство следует запить достаточным количеством чистой воды.

Энап НЛ

Препарат Энап НЛ входит в список лекарств заменителей Энапа. Средство производится словенской компанией KRKA. В состав препарата вошли компоненты – идрохлоротиазид и эналаприла малеат. Фармакологическая группа – ингибитор ангиотензин-превращающего фермента.

Действие эналаприла:

  • предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II;
  • снижает количество гормона альдостерона в крови человека;
  • восстанавливает функцию калликреин-кининовой системы;
  • оказывает сосудорасширяющее действие.

Действие идрохлоротиазида:

  • легкий мочегонный эффект;
  • усиление выведения ионов калия почками;
  • сохранение в организме ионов кальция;
  • повышение выведения ионов магния.

После употребления таблетки препарат всасывается довольно быстро слизистой оболочкой желудка. Связь балка крови с активными компонентами лекарства составляет около 60%. Выводится препарат почками.

Показания к использованию – артериальная гипертензия различной этиологии.

Противопоказания – индивидуальная непереносимость средства, дисфункция почек, печени, возраст до 18 лет, период вынашивания малыша, грудное кормление, патологическое количество калия в организме, недостаточность кровообращения головного мозга и другие.

Эналаприл

Таблетки Эналаприл – это относительно дешевый заменитель Энапа, выпускаемый российской компанией «Нижфарм». Главный действующий компонент лекарства – эналаприла малеат (20 мг в 1 таблетке).

Фармакологический эффект:

Похожая статья:При каком давлении принимать Эналаприл

  • торможение синтеза гормона альдостерона корой надпочечников;
  • расширение сосудов;
  • снижение давления заклинивания в легочных капиллярах;
  • уменьшение сопротивления легочных сосудов;
  • повышение толерантности к физическим нагрузкам.

При регулярном использовании Эналаприла отмечается снижение тяжести недостаточности сердца, повышается устойчивость человека к стрессам, приостанавливается прогрессирование умеренной степени сердечной недостаточности.

Метаболизируется препарат в печени с образованием активного метаболита эналаприлата. Связь действующего вещества с белками плазмы составляет до 60%. Выводится остаток медикамента почками.

Показания к применению:

  • гипертензия в любых проявлениях;
  • сердечная недостаточность хронического типа;
  • нарушение функционирования желудочков сердца;
  • профилактика осложнений после инфаркта миокарда.

Эналаприл применяется в роли комплексной или самостоятельной терапии. Дозировка и схема приема подбирается индивидуально с учетом особенностей течения патологии у того или другого пациента. Обычно начальная доза лекарства составляет от 2,5 до 5 мг в сутки. Постепенно норма увеличивается до наступления желаемого терапевтического эффекта.

Противопоказания:

  • отек Квинке в истории болезни;
  • сужение одностороннего или двустороннего характера почечных артерий;
  • острая дисфункция почек;
  • беременность на любом сроке;
  • грудное вскармливание;
  • недостижение 18 лет.

При нарушении инструкции развиваются такие побочные эффекты, как боли в области желудка, тошнота, метеоризм. Иногда отмечается нарушение мочеиспускания, изменение состава крови, ухудшение дыхательной функции, аллергические высыпания на теле и прочие проявления.

Эналаприл – один из представителей группы АПФ

Энам

Рассматривая вопрос, чем заменить Энап, нельзя оставить без внимания его прямой аналог Энам. Средство выпускается в форме белых или сероватых таблеток, края скошены, посредине видна маркировка «ЕМТ». На другой стороне таблетки указана дозировка действующего компонента – эналаприла малеата – 2,5; 5; 10 и 20 мг.

Как и другие представители ингибиторов АПФ, Энам предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II. Благодаря этому отмечается расширение сосудов, артериальное давление человека приходит в норму.

Кроме этого, препарат оказывает легкое мочегонное действие.

При регулярном применении лекарства отмечается снижение пред- и постнагрузки с миокарда, замедление прогрессирования сердечной недостаточности и ишемической болезни сердца.

Эффективно работает Энам при реноваскулярной гипертензии и других формах болезни. При сердечной недостаточности средство применяют в составе комплексного лечения для предотвращения дальнейшего развития патологии, предотвращения инфаркта миокарда и других тяжелых последствий.

Противопоказания:

  • митральный и аортальный стеноз;
  • отек Квинке в анамнезе на фоне лечения ингибиторами АПФ;
  • детский возраст;
  • лактация;
  • период вынашивания ребенка;
  • индивидуальная чувствительность к препарату.

Энам используют для борьбы с артериальной гипертензией

Дозировка медикамента определяется специалистом, зависит от тяжести течения заболевания и индивидуальных особенностей организма.

Багоприл

Таблетки Багоприл – еще один аналог, включающий в состав действующее вещество эналаприл. Производится лекарство аргентинской компанией «Laboratorios BAGO S.A.».

Таблетки имеют круглую двояковыпуклую форму с гравировкой в виде логотипа компании. Фасуется препарат в блистеры или пластиковые банки по 100 или 1000 штук.

Показания к применению:

  • комбинированное лечение сердечной недостаточности с острым или хроническим течением;
  • артериальная гипертензия, включая реноваскулярный тип.

Начальная дозировка средства обычно составляет 2,5–5 мг в утки. При хорошей переносимости и достижении желаемого лечебного эффекта доза увеличивается до 10–20 мг на протяжении дня. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Противопоказания – стеноз почечных артерий, острое нарушение функционирования почек, все триместры беременности, лактация, возраст до 18 лет, непереносимость эналаприла, ангионевротический отек в истории болезни.

Среди побочных действий следует выделить головные боли, хроническую усталость. Иногда отмечается сухость во рту, приливы, эпигастральные боли, тошнота. Редко развивается нарушение мочеиспускания, функции дыхания.

Важно! При развитии побочных признаков следует немедленно прекратить прием лекарства, проконсультироваться с врачом.

Периндоприл

Замена Энапа в медицинской практике часто осуществляется с помощью Периндоприла. Лекарство производится российской компанией «ВЕРТЕКС АО». Производится препарат в форме плоскоцилиндрических таблеток, активным компонентом которых выступает периндоприла эрбумин.

Препарат относится к группе пролекарств, из которых после попадания в организм метаболизируется метаболит периндоприлат. Это позволяет достичь мощного сосудорасширяющего эффекта, благодаря чему давление человека приходит в норму. Средство ведет к уменьшению синтеза гормона альдостерона корой надпочечников.

Действие Периндоприла отмечается уже через 60 минут после употребления таблетки. Длительность эффекта лекарства сохраняется до 24 часов.

Периндоприл относят к гипотензивным средствам

Показания к применению:

  • гипертония;
  • хроническая недостаточность сердца;
  • профилактика инсульта и других осложнений у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы;
  • ишемическая болезнь.

Начальная терапия проводится с дозировкой 1–2 мг на продолжении суток. Лекарство употребляют в один прием. При застойных процессах на фоне сердечной недостаточности дозировка препарата составляет 4–8 мг средства.

К нежелательным последствиям относят изменение состава крови, нарушение обмена калия, кальция в организме, мышечную слабость, головную боль, сонливость, реже обмороки. Со стороны органов слуха и зрения – мушки в глазах, шум в ушах. Передозировка сопровождается сильным снижением артериального давления.

Вазолаприл

Как и другие препараты аналоги Энапа, Вазолаприл включает в состав действующий компонент эналаприл, относится к представителям группы АПФ. Средство влияет на процесс перехода фермента ангиотензин I в ангиотензин II.

При этом происходит расширение преимущественно артерий, а не вен, повышения частоты сердечных сокращений не возникает.

Гипотензивное действие препарата более выражено при повышенном количестве ренина в крови, чем при его нормальном уровне или недостатке.

Действие:

  • нормализация показателей артериального давления;
  • усиление почечного и коронарного кровотока;
  • снижение выработки альдостерона корой надпочечников;
  • уменьшение пред- и постнагрузки с миокарда;
  • замедление развития дисфункции левого желудочка сердца.

Среди противопоказаний следует отметить почечную недостаточность, состояния после трансплантации почки, стеноз почечных артерий, избыток калия в организме, беременность и детский возраст.

Начальная дневная норма препарата обычно составляет от 2,5 до 5 мг. При отсутствии должного лечебного эффекта дозировку постепенно увеличивают до 40 мг на протяжении дня.

Побочные эффекты:

  • снижение аппетита;
  • боли в животе;
  • аритмия;
  • нарушение дыхательной функции;
  • головная боль, подавленность;
  • раздражительность, апатия, быстрая утомляемость.

При употреблении слишком большой дозы лекарства развивается передозировка, сопровождающаяся сильным снижением давления, спутанностью сознания, нарушением дыхания. При развитии такого состояния следует немедленно доставить человека в больницу.

Медикаментозные средства, относящиеся к группе ангиотензин-превращающего фермента, являются сильнодействующими препаратами, отпускаются из аптек преимущественно по рецепту врача.

Принимать Энап или его любой аналог следует в четком соответствии с рекомендациями специалиста.

Бережное отношение к своему организму поможет предотвратить негативные последствия и осложнения, достичь желаемого эффекта лечения.

Источник: https://icvtormet.ru/medikamenty/zameniteli-enapa

Энап-Нл | Российские аналоги импортных лекарств с ценами

Энап нл инструкция по применению цена аналоги

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.

Эналаприл – ингибитор АПФ, является пролекарством: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Действует на уровне дистальных почечных канальцев, увеличивая выведение ионов натрия и хлора.

В начале лечения гидрохлоротиазидом объем жидкости в сосудах, снижается в результате повышения выведения натрия и жидкости, что приводит к снижению АД и уменьшению сердечного выброса.

Вследствие гипонатриемии и уменьшения жидкости в организме, активируется РААС. Реактивное повышение концентрации ангиотензина II частично ограничивает снижение АД.

При продолжении терапии гипотензивный эффект гидрохлоротиазида основывается на снижении ОПСС.

Результатом активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы являются метаболические эффекты на электролитный баланс крови, мочевую кислоту, глюкозу и липиды, что частично нейтрализует эффективность антигипертензивного лечения.

Несмотря на эффективное снижение АД тиазидные диуретики не уменьшают структурных изменений в сердце и сосудах. Эналаприл усиливает антигипертензивный эффект: ингибирует РААС, т.е. продукцию ангиотензина II и его эффекты.

Дополнительно уменьшает выработку альдостерона и усиливает действие брадикинина и высвобождение простагландинов. Т.к. он часто обладает собственным диуретическим эффектом, это может усиливать действие гидрохлоротиазида.

Эналаприл снижает пред- и постнагрузку, что разгружает левый желудочек, уменьшает регрессию гипертрофии и разрастание коллагена, предотвращает повреждение клеток миокарда.

В результате ритм сердца замедляется и снижается нагрузка на сердце (при хронической сердечной недостаточности), улучшается коронарный кровоток и снижается потребление кислорода кардиомиоцитами.

Таким образом, понижается чувствительность сердца к ишемии, а также снижается число опасных желудочковых аритмий. Обладает благоприятным эффектом на мозговой кровоток у пациентов с артериальной гипертензией и хроническими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Предотвращает развитие гломерулосклероза, поддерживает и улучшает функцию почек и замедляет течение хронических заболеваний почек даже у тех пациентов, у которых еще не развилась артериальная гипертензия.

Известно, что антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ выше у пациентов с гипонатриемией, гиповолемией и повышенным уровнем ренина в сыворотке крови, тогда как эффект гидрохлоротиазида не зависит от уровня ренина в сыворотке крови.

Поэтому одновременное назначение эналаприла и гидрохлоротиазида обладает дополнительным антигипертензивным действием.

Кроме того, эналаприл предотвращает или ослабляет метаболические эффекты диуретической терапии и обладает благоприятным эффектом на структурные изменения в сердце и сосудах.

Одновременное назначение ингибитора АПФ и гидрохлоротиазида применяется тогда, когда каждый препарат в отдельности недостаточно эффективен или монотерапия проводится с использованием максимальных доз препарата, что повышает частоту развития нежелательных эффектов. Эта комбинация позволяет получить лучший терапевтический эффект с более низкими дозами эналаприла и гидрохлоротиазида и снизить развитие нежелательных эффектов.

Антигипертензивный эффект комбинации обычно сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Эналаприл

Всасывание

Эналаприл быстро абсорбируется из ЖКТ. Объем всасывания составляет 60%. Пища не влияет на всасывание эналаприла. Тmax составляет 1 ч. Тmax эналаприлата в сыворотке крови составляет 3-6 ч.

Распределение

Эналаприлат проникает в большинство тканей организма, преимущественно в легкие, почки и кровеносные сосуды. Связывание с белками плазмы крови 50-60%.

Эналаприл и эналаприлат проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком.

Метаболизм

В печени эналаприл гидролизуется до активного метаболита – эналаприлата, который является носителем фармакологического эффекта и не подвергается дальнейшему метаболизму.

Выведение

Экскреция – комбинация клубочковой фильтрации и тубулярной секреции. Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата составляют 0.005 мл/с (18 л/ч) и 0.00225-0.00264 мл/с (8.1-9.5 л/ч) соответственно. Выводится в несколько этапов.

При назначении многократных доз эналаприла T1/2 эналаприлата из сыворотки крови составляет приблизительно 11 ч. Выводится эналаприл с мочой – 60% и калом – 33% преимущественно в виде эналаприлата. Эналаприлат в 100% выводится с мочой.

Эналаприлат удаляется из кровотока при гемодиализе или перитонеальном диализе. Гемодиализный клиренс эналаприлата 0.63-1.03 мл/с (38-62 мл/мин). Сывороточная концентрация эналаприлата после 4-х часового гемодиализа уменьшается на 45-57%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов со сниженной почечной функцией выведение замедляется, что требует изменения дозировки в соответствии с функцией почек, в особенности у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла может быть замедлен без повреждения его фармакодинамического эффекта.

У пациентов с сердечной недостаточностью всасывание и метаболизм эналаприлата замедляется, также снижается Vd. Так как у этих пациентов возможна почечная недостаточность, у них может замедляться выведение эналаприла.

У пожилых пациентов фармакокинетика эналаприла может изменяться в большей степени за счет сопутствующих заболеваний, чем пожилого возраста.

Гидрохлоротиазид

Всасывание

Гидрохлоротиазид всасывается, главным образом, в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет 70% и увеличивается на 10% при приеме с пищей. Тmax составляет 1.5-5 ч.

Распределение

Vd около 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 40%. Препарат накапливается в эритроцитах, механизм аккумуляции неизвестен.

Проникает через плацентарный барьер и накапливается в амниотической жидкости. Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови.

Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены в 19 раз. Уровень гидрохлоротиазида в грудном молоке очень низок.

Гидрохлоротиазид не был обнаружен в сыворотке крови у грудных детей, чьи матери принимали гидрохлоротиазид во время грудного вскармливания.

Метаболизм

Гидрохлоротиазид не метаболизируется в печени.

Выведение

Гидрохлоротиазид выводится преимущественно с мочой – 95% в неизмененном виде и около 4% в виде гидролизата 2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида.

Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5.58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. Т1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной фазе (через 10-12 ч после приема) – около 10 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов гидрохлоротиазид не оказывает отрицательного влияния на фармакокинетику эналаприла, но сывороточная концентрация эналаприлата при этом выше.

У пациентов с сердечной недостаточностью при применении гидрохлоротиазида установлено, что его всасывание снижается пропорционально степени заболевания на 20-70%. T1/2 гидрохлоротиазида увеличивается до 28.9 ч. Почечный клиренс составляет 0.17-3.12 мл/с (10-187 мл/мин), средние значения 1.28 мл/с (77 мл/мин).

У пациентов, перенесших операцию кишечного шунтирования по поводу ожирения, всасывание гидрохлоротиазида может быть снижено на 30%, а сывороточная концентрация на 50%, чем у здоровых добровольцев.

Одновременное применение эналаприла и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из них.

Показания

— артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Режим дозирования

Лечение артериальной гипертензии не следует начинать с комбинации лекарственных средств. Первоначально должны быть определены адекватные дозы отдельных компонентов. Доза всегда должна подбираться индивидуально для каждого пациента.

Принимать препарат следует регулярно в одно и тоже время (предпочтительно утром). Таблетки проглатывают целиком во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Обычная доза составляет 1 таб./сут.

В случае пропуска приема очередной дозы препарата, ее необходимо принять как можно скорее, если до приема следующей дозы осталось достаточно большое количество времени. Если до приема последующей дозы осталось несколько часов, следует подождать и принять только ее. Не следует удваивать дозу.

Если не достигается удовлетворительный терапевтический эффект, рекомендуется добавить другое лекарственное средство или изменить терапию.

У пациентов, находящихся на терапии диуретиками, рекомендуется отменить лечение или снизить дозу диуретиков как минимум за 3 дня до начала лечения препаратом Энап®-НЛ для предотвращения развития симптоматической гипотензии. Перед началом лечения должна быть исследована функция почек.

Продолжительность лечения не ограничена.

Пациентам с КК > 30 мл/мин или сывороточным креатинином

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/enap-nl

ЭНАП-НЛ

Энап нл инструкция по применению цена аналоги
– гидрохлоротиазид (hydrochlorothiazide)
– эналаприла малеат (enalapril)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем и насечкой на одной стороне.

1 таб.
эналаприла малеат10 мг
гидрохлоротиазид12.5 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированное антигипертензивное лекарственное средство.

Эналаприл ингибирует АПФ, способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, улучшает функционирование калликреин-кининовой системы, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора, угнетает симпатическую нервную систему.

В совокупности эти эффекты устраняют спазм и расширяют периферические артерии, снижают общее периферическое сопротивление сосудов, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения ЧСС не отмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации не изменяется.

У пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивается.

Максимальный эффект эналаприла развивается через 6-8 ч и сохраняется до 24 ч.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик средней силы действия. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов.

Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Повышает выведение ионов магния. Задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин.

Снижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки.

Применение комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному снижению АД в сравнении с монотерапией каждым из препаратов в отдельности.

Фармакокинетика

Эналаприл

После приема внутрь абсорбция – 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более эффективным ингибитором АПФ, чем эналаприл.

Время достижения Cmax эналаприла – 1 ч, эналаприлата – 3-4 ч. Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Связывание с белками плазмы крови эналаприлата – 50-60%.

В печени эналаприл гидролизуется до активного метаболита – эналаприлата, который подвергается дальнейшему метаболизму. Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата составляет 0.005 мл/с (18 л/ч) и 0.00225-0.00264 мл/с (8.1-9.5 л/ч) соответственно. T1/2 эналаприлата – 11 ч.

Выводится преимущественно почками – 60% (20% – в виде эналаприла и 40% – в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% – в виде эналаприла и 27% – в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 38-62 мл/мин) и перитонеальном диализе, сывороточная концентрация эналаприлата после 4-часового гемодиализа уменьшается на 45-57%.

У пациентов с нарушением функции почек выведение эналаприла замедляется. У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла может быть замедлен без изменения его фармакодинамического эффекта. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью всасывание и метаболизм эналаприлата замедляется, также снижается Vd.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид всасывается, главным образом, в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет 70% и увеличивается на 10% при приеме с пищей. Cmax в сыворотке крови достигается через 1.5-5 ч. Биодоступность – 70%. Vd – около 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 40%.

В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз/сут кумуляция незначительна. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Накапливается в амниотической жидкости.

Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови. Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены (в 19 раз). Гидрохлоротиазид не метаболизируется в печени.

Гидрохлоротиазид выводится преимущественно с мочой – 95% в неизмененном виде и около 4% в виде гидролизата 2-амино-4-хлоро-м-бензенедисульфонамида путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона.

Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5.58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной фазе (через 10-12 ч после приема) – около 10 ч.

У пожилых пациентов гидрохлоротиазид не оказывает отрицательного влияния на фармакокинетику эналаприла, но сывороточная концентрация эналаприлата при этом выше. При назначении гидрохлоротиазида пациентам с хронической сердечной недостаточностью установлено, что его всасывание снижается пропорционально степени заболевания на 20-70%.

T1/2 гидрохлоротиазида увеличивается до 28.9 ч. Почечный клиренс составляет 0.17-3.12 мл/с (10-187 мл/мин), средние значения 1.28 мл/с (77 мл/мин).

У пациентов, перенесших операцию кишечного шунтирования по поводу ожирения, всасывание гидрохлоротиазида может быть снижено на 30%, а сывороточная концентрация на 50%, чем у здоровых добровольцев.

Показания

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Анурия; выраженные нарушения функции почек (КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/enap_hl_1/

Энап-НЛ – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Энап нл инструкция по применению цена аналоги

catad_pgroup Комбинированные гипотензивные Аналоги, статьи

Международное непатентованное или группировочное название:

гидрохлоротиазид + эналаприл

(на 1 таблетку):
Действующие вещества: гидрохлоротиазид 12,50 мг, эналаприла малеат 10,00 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат* 5,10 мг, лактозы моногидрат 130,08 мг, крахмал кукурузный 32,10 мг, крахмал прежелатинизированный 6,00 мг, тальк 6,00 мг, магния стеарат 2,00 мг
*2,68 мг CO2 и 1,10 мг H2O, образующиеся в результате химической реакции между натрия гидрокарбонатом и эналаприла малеатом, испаряются в течение технологического процесса и не включены в конечный вес таблетки.

Описание

Круглые, плоские таблетки белого цвета с риской на одной стороне и фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

гипотензивное средство комбинированное (ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ингибитор + диуретик)

Код ATX: C09BA02

Фармакологические свойства

ФармакодинамикаКомбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав; оказывает гипотензивное действие.

Эналаприл ингибирует АПФ, способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию альдостерона в сыворотке крови, повышает высвобождение ренина юкстагломерулярными клетками в стенках артериол почечных клубочков, улучшает функционирование калликреин-кининовой системы, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора (NO), угнетает симпатическую нервную систему. В совокупности эти эффекты устраняют спазм и расширяют периферические артерии, снижают общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС) не отмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высокой активности ренина в плазме крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Усиливает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации не изменяется. У пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией, ее скорость, обычно, увеличивается. Максимальный эффект эналаприла развивается через 6-8 ч и сохраняется до 24 ч.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик средней силы действия. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки.

Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Повышает выведение ионов магния. Задерживает в организме ионы кальция.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. Снижает АД за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки.

Применение комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному снижению АД в сравнении с монотерапией каждым из препаратов в отдельности и позволяет сохранять гипотензивное действие препарата Энап®-НЛ, по меньшей мере, в течение 24 ч.
Эналаприл и гидрохлоротиазид рекомендуется применять 1 раз в день, поэтому комбинированный препарат Энап®-НЛ представляет удобную лекарственную форму для одновременного применения гидрохлоротиазида и эналаприла.
Фармакокинетика
Эналаприл.
После приема внутрь абсорбция – 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более эффективным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Связь с белками плазмы крови эналаприлата – 50-60 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) эналаприла – 1 ч, эналаприлата – 3-4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникает через плаценту, а также в грудное молоко. Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата составляют 0,005 мл/с (18 л/ч) и 0,00225-0,00264 мл/с (8,1-9,5 л/ч), соответственно. Период полувыведения (Т1/2) эналаприлата – 11 ч. Выводится преимущественно почками – 60% (20% – в виде эналаприла и 40% – в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% – в виде эналаприла и 27% – в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 38-62 мл/мин) и перитонеальном диализе; сывороточная концентрация эналаприлата после 4-х часового гемодиализа уменьшается на 45-57 %. У пациентов с нарушением функции почек выведение замедляется, что требует снижения дозы, в особенности у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла может быть замедлен без изменения его фармакодинамического эффекта. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) всасывание и метаболизм эналаприлата замедляется, также снижается объем распределения.

Гидрохлоротиазид всасывается, главным образом, в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет 70% и увеличивается на 10% при одновременном приеме с пищей. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5-5 ч. Объем распределения около 3 л/кг.

Связь с белками плазмы крови – 40%. Биодоступность – 70%. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз в сутки кумуляция незначительна.

Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко.

Накапливается в амниотической жидкости. Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови. Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены (в 19 раз).

Не метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками: 95 % в неизмененном виде и около 4 % в виде гидролизата-2-амино-4-хлоро-м-бензенедисульфонамида путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона.

Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5,58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной фазе (через 10-12 ч после приема) – около 10 ч.

У пациентов пожилого возраста гидрохлоротиазид не оказывает отрицательного влияния на фармакокинетику эналаприла, но сывороточная концентрация эналаприлата при этом выше. При назначении гидрохлоротиазида пациентам с ХСН установлено, что его всасывание снижается пропорционально развитию ХСН – на 20-70%.

Т1/2 гидрохлоротиазида увеличивается до 28,9 ч; почечный клиренс составляет 0,17-3,12 мл/с (10-187 мл/мин) (средние значения 1,28 мл/с (77 мл/мин)). У пациентов с ожирением, перенесших операцию кишечного шунтирования, всасывание гидрохлоротиазида может быть снижено на 30 %, а сывороточная концентрация – на 50%, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Одновременное применение эналаприла и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из них.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

– повышенная чувствительность к эналаприлу, гидрохлоротиазиду (в том числе к другим производным сульфонамида) и другим компонентам препарата; – анурия, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин); – тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, риск развития печеночной энцефалопатии); – ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением ранее ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек; – одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин); – беременность и период грудного вскармливания; – возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

– выраженный стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; – ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), т.к.

чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда и инсульта; – хроническая сердечная недостаточность; – выраженный атеросклероз; – двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки; – тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия); – угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, т.к. тиазидные диуретики способны снижать толерантность к глюкозе; – гиперкалиемия; – состояние после трансплантации почки; – нарушения функции печени и/или почек (КК 30 мл/мин); – состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, диарее и рвоте); – закрытоугольная глаукома; – у пациентов пожилого возраста; – гиперкальциемия, гиперурикемия, и/или подагра;

– у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN69®).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Энап®-НЛ противопоказан при беременности. Эпидемиологические данные свидетельствуют о возможном тератогенном эффекте на плод ингибиторов АПФ в первом триместре беременности.

Если терапия ингибитором АПФ не является жизненно необходимым, то женщинам, планирующим беременность, следует применять другие, разрешенные при беременности гипотензивные препараты, которые обладают доказанной безопасностью.

Применение ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного. У новорожденных развивались артериальная гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия, и/или гипоплазия костей черепа.

Возможно развитие олигогидрамниона, по-видимому, вследствие нарушения функции почек плода. Это может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, и гипоплазии легких.

Если женщина принимала ингибитор АПФ во втором и третьем триместрах беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование почек и черепа плода/новорожденного и контролировать АД. Применение гидрохлоротиазида при беременности не рекомендуется, поскольку может ухудшить перфузию плаценты и вызвать желтуху плода/новорожденного, тромбоцитопению, нарушение водно-электролитного баланса и, возможно, другие, нежелательные реакции, наблюдавшиеся у взрослых.

В тех редких случаях, когда применение ингибитора АПФ во время беременности считается необходимым, следует проводить периодические ультразвуковые исследования (УЗИ) для оценки индекса амниотической жидкости. В случае выявления в ходе УЗИ олигогидрамниона, необходимо прекратить прием препарата Энап®-НЛ.

Пациенты и врач должны знать, что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода.

Если ингибиторы АПФ применяются во время беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона, то в зависимости от недели беременности для оценки функционального состояния плода может быть необходимо проведение стрессового теста, нестрессового теста или определение биофизического профиля плода.

Новорожденные, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, должны находиться под наблюдением, учитывая риск развития артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Эналаприл, который проникает через плаценту, может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа; теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови.

Нет данных о возможности удаления из крови новорожденного гидрохлоротиазида, который также проникает через плацентарный барьер.

Применение в период грудного вскармливания

Эналаприл и гидрохлоротиазид проникают в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата Энап®-НЛ грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат Энап®-НЛ следует принимать регулярно в одно и тоже время, предпочтительно утром, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендуемая доза – 1 таблетка в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы – 2 таблетки, принимать 1 раз в сутки.

У пациентов, находящихся на терапии диуретиками, рекомендуется отменить лечение или снизить дозу диуретиков как минимум за 3 дня до начала лечения препаратом Энап®-НЛ для предотвращения развития симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения должна быть исследована функция почек.

Длительность лечения устанавливается врачом.

Доза при нарушенной функции почек

Препарат Энап®-НЛ у пациентов с почечной недостаточностью (КК 30 мл/мин) должен применяться только в том случае, если титрование дозы эналаприла показало адекватность дозы, содержащейся в комбинированном препарате Энап®-НЛ.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто≥1/10
частоот ≥1/100 до 1/1000 до

Источник: https://medi.ru/instrukciya/enap-nl_12457/

WikiZdorovieInfo.Ru
Добавить комментарий